Лекарственная форма
Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с гравировкой на обеих сторонах таблетки в виде знака Н.
Состав
1 таблетка содержит 1,544 мг рилменидина дигидрофосфата, что соответствует 1 мг рилменидина (активного вещества). Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал
натрия 4,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 33,646 мг, лактоза 47 мг, парафин твердый 0,155 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,23 мг, магния стеарат 0,9 мг, тальк 2 мг, воск пчелиный белый 0,025 мг.
Фармакотерапевтическая группа
гипотензивное средство центрального действия
Фармакодинамика
АЛЬБАРЕЛ?, производное оксазолина с антигипертензивным действием, оказывает избирательный эффект на имидазолиновые рецепторы (I1) корковых и периферических вазомоторных центров, в частности почечных центров. Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами (I1) подавляет симпатомиметическую активность как корковых, так и периферических центров, что ведет к снижению артериального давления (АД).
У пациентов с артериальной гипертензией, АЛЬБАРЕЛ? приводит к дозозависимому снижению систолического и диастолического АД как в положении лежа, так и стоя. Показано, что назначение терапевтических доз АЛЬБАРЕЛ? (1 мг/сут однократно или 2 мг/сут в 2 приема) эффективно при лечении легкой и умеренной степени артериальной гипертензии. Действует в течение 24 ч и эффективен во время физических нагрузок. При длительном применении препарата АЛЬБАРЕЛ? привыкание к препарату не развивается.
В терапевтических дозах АЛЬБАРЕЛ? не приводит к задержке жидкости и электролитов в организме и не нарушает метаболическое равновесие.
АЛЬБАРЕЛ? сохраняет значительную антигипертензивную активность через 24 часа после приема, причем снижается общее периферическое сопротивление без изменений сердечного выброса. Сократимость миокарда и электрофизиологические индексы остаются без изменения.
АЛЬБАРЕЛ? не влияет на ортостатическую регуляцию, в частности у пожилых пациентов, а также на физиологическую компенсаторную реакцию сердечного ритма на физическую нагрузку.
АЛЬБАРЕЛ? не изменяет почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтруемую фракцию.
АЛЬБАРЕЛ? не влияет на регуляцию обмена глюкозы, в том числе у больных сахарным диабетом 1 и 2 типа., не влияет на липидный обмен.
Фармакокинетика
Всасывание
Препарат быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (3,5 нг/мл) достигается через 1,5 - 2 часа после однократного приема рилменидина в дозе 1 мг внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 100% без эффекта первичного прохождения через печень. Прием препарата одновременно с пищей не влияет на его биодоступность.
Распределение
Связывание препарата с белками плазмы крови менее 10%. Объем распределения 5 л/кг.
Метаболизм
Метаболиты обнаруживаются в следовых количествах в моче и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не являются агонистами альфа-2 адренергических рецепторов.
Выведение
В основном выводится через почки. 65% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс составляет две трети общего клиренса.
Период полувыведения - 8 часов. Он не изменяется при изменении дозы или многократном введении препарата.
Повторное назначение препарата
Равновесная концентрация достигается через 3 дня приема препарата.
Содержание препарата АЛЬБАРЕЛ? в плазме крови при длительном приеме препарата
У пациентов с артериальной гипертензией, получающих АЛЬБАРЕЛ? в течение 2 лет, концентрация препарата в плазме остается стабильной.
У пожилых пациентов
Период полувыведения у пациентов в возрасте 70 лет и старше составляет 13+-1 ч.
У пациентов с печеночной недостаточностью
Период полувыведения - 12+-1 часов.
У пациентов с почечной недостаточностью
Поскольку выведение препарата осуществляется в основном почками, у таких пациентов оно замедляется, что коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) период полувыведения составляет приблизительно 35 часов.
Выделяется с грудным молоком.
Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к рилменидину и вспомогательным веществам препарата., депрессия., тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин)., беременность и кормление грудью., возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)., дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу)., одновременное применение с сультопридом (смотри раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
С осторожностью: одновременное применение с алкоголем, бета-адреноблокаторами, применяемыми для терапии сердечной недостаточности (бисопролол, метопролол, карведилол)., недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда.
Способ применения и дозы
Таблетки принимать внутрь в начале приема пищи по 1 таблетке в день утром.
При отсутствии терапевтического эффекта, доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток в день (1 таблетка утром, 1 таблетка вечером во время приема пищи). Максимальная суточная доза 2 мг.
При почечной недостаточности с клиренсом креатинина выше 15 мл/мин коррекция дозы препарата не требуется.
Побочные действия
Нарушения психики: тревога, депрессия, бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение.
Нарушения со стороны сердца: ощущение сильного сердцебиения, брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов: похолодание конечностей, приливы крови к коже лица, ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в верхней части живота, сухость во рту, диарея, запор, тошнота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: мышечные спазмы.
Нарушения со стороны репродуктивных органов и молочной железы: сексуальная дисфункция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения, повышенная утомляемость, отеки.
Передозировка
Симптомы: наиболее типичными симптомами являются выраженное снижение АД и нарушение способности концентрации внимания.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Кроме промывания желудка, при выраженном снижении АД в состав рекомендуемого лечения входит применение симпатомиметиков. Гемодиализ малоэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение препарата АЛЬБАРЕЛ со следующими препаратами противопоказано (см. раздел Противопоказания):
- с сультопридом, из-за повышенного риска желудочковой аритмии, в частности аритмии типа пируэт.
Одновременное применение препарата АЛЬБАРЕЛ со следующими препаратами не рекомендуется (см. раздел: Особые указания):
- с этанолом, так как алкоголь повышает седативный эффект препарата: вследствие нарушения концентрации внимания вождение автотранспорта или работа с механизмами могут быть опасными. Следует избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих алкоголь.
- с бета-адреноблокаторами, применяемыми при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол): снижение тонуса центрального отдела симпатической нервной системы и сосудорасширяющий эффект гипотензивных препаратов центрального действия могут быть опасны для пациентов с сердечной недостаточностью, принимающих бета-адреноблокаторы и сосудорасширяющие препараты.
- с ингибиторами МАО (моноаминооксидазы): антигипертензивный эффект рилметидина может быть отчасти понижен.
При одновременном применении препарата АЛЬБАРЕЛ со следующими препаратами следует соблюдать осторожность:
- с баклофеном: усиливает антигипертензивное действие, может потребоваться коррекция дозы гипотензивного препарата и необходим контроль артериального давления.,
- с бета-адреноблокаторами: значительное повышение АД в случае внезапного прекращения приема гипотензивного препарата центрального действия. Следует избегать внезапного прекращения приема гипотензивного препарата центрального действия., необходимо клиническое мониторирование.,
- с препаратами, вызывающими аритмию типа пируэт (за исключением сультоприда): повышенный риск желудочковой аритмии. Необходим ЭКГ-мониторинг и медицинское наблюдение.,
- с антиаритмическими препаратам IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид).,
- с антиаритмическими препаратам III класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталолом.
- с определенными нейролептиками: фенотиазинами (хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамидами (амисульприд, сульприд, тиаприд), бутирофенонами (дроперидол, галоперидол) прочими нейролептиками (пимозид).
- с другими препаратами: бепридил, цисаприд, дифеманил, эритромицин внутривенно, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, спирамицин внутривенно, винкамин внутривенно.
- с трициклическими антидепрессантами антигипертензивный эффект рилменидина может быть незначительно снижен.
- с другими гипотензивными препаратами: усиление антигипертензивного эффекта. Риск ортостатической гипотензии повышен.
При одновременном приеме препарата АЛЬБАРЕЛ со следующими препаратами следует учитывать возможные взаимодействия:
- с альфа-адреноблокаторами: усиление антигипертензивного действия, риск ортостатической гипотензии повышен.
- с амифостином: усиление антигипертензивного действия.
- с кортикостероидами, тетракозактидом (системное применение) (за исключением гидрокортизона, применяемого в качестве заместительной терапии при хронической кортикальной недостаточности надпочечников): ослабление антигипертензивного действия (задержка воды/натрия в организме, вызванная кортикостероидами).
- с нейролептиками, имипрамином и трициклическими антидепрессантами: усиление антигипертензивного действия и риска ортостатической гипотензии (кумулятивный эффект).
- с другими средствами, угнетающими действие ЦНС (центральной нервной системы): производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты и заместительная терапия), бензодиазепины, анксиолитики помимо бензодиазепинов, снотворные средства, нейролептики, седативные антагонисты гистаминовых Н1-рецепторов, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), другие гипотензивные препараты, баклофен, талидомид, пизотифен, индорамин: угнетение ЦНС. Вследствие нарушения способности к концентрации внимания вождение автомобиля или работа с механизмами могут быть опасными.
Особые указания
Нельзя прекращать прием препарата внезапно. Дозу препарата следует снижать постепенно.
Как и при применении других гипотензивных препаратов, прием препарата АЛЬБАРЕЛ пациентами, недавно перенесшими сосудистые заболевания (инсульт или инфаркт миокарда), требует регулярного медицинского наблюдения.
Прием рилменидина сопряжен с риском снижения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и возникновения брадикардии, поэтому лечение следует начинать с осторожностью у пациентов с существующей брадикардией или факторами риска развития брадикардии (например, у пожилых людей, пациентов с синдромом слабости синусового узла, атрио-вентрикулярной (AV) блокадой, сердечной недостаточностью в анамнезе или при иных условиях, когда ЧСС поддерживается высоким тонусом симпатической нервной системы). Таким пациентам необходим контроль ЧСС, особенно, в течение первых 4 недель терапии.
Во время курса лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Одновременное применение препарата АЛЬБАРЕЛ с бета-адреноблокаторами, применяемыми для терапии сердечной недостаточности (бисопролол, метопролол, карведилол) не рекомендуется (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Одновременное применение препарата АЛЬБАРЕЛ с ингибиторами МАО не рекомендуется (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
В связи с возможностью развития ортостатической гипотензии пожилых пациентов следует предупредить о возможности падений.
Препарат АЛЬБАРЕЛ содержит лактозу
Препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями - непереносимость галактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом невсасывания глюкозы-галактозы.
Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами
Не проводилось специфических исследований эффектов рилменидина на способность управлять автотранспортом и работы с механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами (риск развития сонливости).
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ.
Ввиду отсутствия клинических данных, прием препарата АЛЬБАРЕЛ противопоказан беременным, хотя в экспериментах на животных не отмечено тератогенных или эмбриотоксических эффектов.
Неизвестно, выделяется ли рилменидин или его метаболиты в грудное молоко. Имеющиеся экспериментальные фармакодинамические и токсикологические данные показали, что рилменидин и его метаболиты выделяются в молоко животных. Нельзя исключить риск для новорожденных и младенцев. Препарат АЛЬБАРЕЛ не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.
Влияние на фертильность: исследования репродукции крыс не выявили эффектов рилменидина на фертильность.
Аптека Знахарь © 2014 - 2024
ООО "Знахарь".
Данный информационный ресурс не является публичной офертой. Наличие и стоимость товаров уточняйте по телефону. Производители оставляют за собой право изменять технические характеристики и внешний вид товаров без предварительного уведомления.